Феноксиметилпенициллин – показания, инструкция по применению, аналоги, дозы

Форма выпуска и состав

Феноксиметилпенициллин выпускается в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белого или почти белого цвета, с фаской (дозировка 100 мг) или с фаской и риской (дозировка 250 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 3 контурные упаковки);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый, со специфическим запахом (по 2,5 г в пакетах, в картонной пачке 30 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него; по 5 г в пакетах, в картонной пачке 15 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 100 мг или 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав на 1 пакетик с порошком для приготовления суспензии:

  • действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 37,5 мг или 75 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия бензоат, сахароза, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор малиновый.

Показания к применению

Феноксиметилпенициллин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину, а именно:

  • инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей (включая рожу и скарлатину), вызванные Streptococcus spp. (группы А, С, G, Н, L и М);
  • инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (включая средний отит) вызванные микроорганизмом Streptococcus pneumonia;
  • инфекции ротовой полости и глотки (бактериальный стоматит, актиномикоз, гингивит, пародонтит, фарингит Венсана);
  • инфекционно-воспалительные заболевания мягких тканей и кожи, вызванные Staphylococcus spp.

Препарат применяют также для профилактики следующих заболеваний:

  • бактериальный эндокардит у пациентов с ревматическими или врожденными пороками сердца до и после малых хирургических (включая стоматологические) операций;
  • рецидивы малой хореи и/или ревматической атаки.

Абсолютные:

  • афтозный фарингит и стоматит;
  • желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся диарей и рвотой;
  • снижение активности мышечного аппарата желудка, усиленная кишечная моторика или спазм кардиального отдела пищевода;
  • тяжелое течение инфекций (в том числе тяжелая пневмония в острой стадии);
  • лактазная/сахаразная недостаточность, непереносимость лактозы/фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 3 месяцев (для порошка для приготовления суспензии);
  • гиперчувствительность к ингредиентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Относительные (Феноксиметилпенициллин применяют с осторожностью):

  • сахарный диабет;
  • бронхиальная астма;
  • диатезы;
  • сенная лихорадка;
  • аллергические реакции в анамнезе.

Препарат относится к антибиотикам широкого спектра воздействия, поэтому его можно успешно применять для лечения воспаления лёгких, ангины, болезнях полости рта (стоматит, пародонтит), фурункулёзе, абсцессе, импетиго. Также он применяется против таких болезней как сифилис, сибирская язва, лептоспироз и гонорея. Является профилактическим средством во время послеоперационного периода для избегания инфекционного осложнения.

Антибиотик противопоказан при болезнях ЖКТ, сопровождающихся жидким стулом и рвотой. Нельзя пить при индивидуальной непереносимости действующего компонента, афтозном фарингите и стоматите.

Меры предосторожности

Инструкция по применению указывает, что лекарство с осторожностью используется при частых аллергиях и бронхиальной астме. Не следует выписывать препарат больным с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта. Нужно учитывать, что при длительной терапии, у организма больного возрастает риск появления суперинфекции.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности средство принимается только в случае превышения потенциальной пользы для плода над вредом. При лактации на момент приема препарата кормление грудью стоит временно прекратить.

Лечебные свойства

Фармакодинамика

Феноксиметилпенициллин является производным бензилпенициллина (пенициллина G). Он действует бактерицидно, подавляя синтез пептидогликана бактериальной клеточной стенки, что приводит к разрушению клеточной стенки и гибели самой бактериальной клетки.

Препарат активен в отношении следующих бактерий:

  • грамположительные микроорганизмы, не вырабатывающие пенициллиназу: Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Streptococcus spp. (группы А, С, G, Н, L и М) (включая Streptococcuspneumoniae), Listeria monocytogenes и Bacillus anthracis;
  • грамотрицательные микроорганизмы (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу): Neisseria meningitidis, Streptobacillus moniliformis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • спирохеты: Leptospira spp., Treponema spp.;
  • анаэробы: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Феноксиметилпенициллин не действует на следующие микроорганизмы:

  • Mycobacteriumtuberculosis;
  • Entamoeba histolytica;
  • Rickettsiaspp.;
  • штаммы Staphylococcusspp., продуцирующие пенициллиназу;
  • вирусы;
  • большинство грамотрицательных бактерий;
  • энтерококки (только отдельные штаммы чувствительны к феноксиметилпенициллину).

Как правильно использовать препарат Феноксиметилпенициллин

Препарат разрушается под действие пенициллиназы (фермент, вырабатываемый бактериями).

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к кислотам, поэтому в кислой среде желудка не разрушается.

Всасывается на 30–60% в щелочной среде тонкого кишечника; на 60–80% связывается с белками плазмы. Терапевтическая концентрация препарата зависит от дозы и достигается через 30 минут после приема внутрь, сохраняется на протяжении 3–6 часов. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 30–45 минут после приема таблеток или суспензии.

Препарат проникает в стенки тонкой кишки, легкие, печень, почки, мышцы, кожу, слизистые оболочки, большинство жидких сред, особенно при наличии очагов воспаления; в меньших концентрациях обнаруживается в костной ткани.

Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Примерно 30–35% препарата подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения – 30–45 минут. У пациентов с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста период полувыведения удлиняется. Препарат выводится почками (25% принятой дозы в неизмененном виде и примерно 35% в виде метаболитов) и через желудочно-кишечный тракт (приблизительно 30% принятой дозы).

Средство работает за счет подавления развития клеточной оболочки у микробов. Активнее всего борется с грамположительными бактериями и с некоторыми видами грамотрицательных кокков (трепонемы, коринобактерии). Лекарство не работает против бактерий, способных самостоятельно продуцировать пенициллиназу.

Таблетки Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллина таблетки содержат в своем составе 100 или 250 мг действующего вещества.

Выпускается в виде таблеток белого цвета с плоскоцилиндрической формой.

Способ применения и дозы

Обычные инструкции по применению от врачей гласят, что таблетки следует пить строго за час до приема еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым и детям от 12-ти лет следует пить антибиотик 3-4 раза в сутки по 0.5-1 г действующего вещества на протяжении 5-7 дней. С почечной недостаточностью следует выдерживать интервал между приёмами не менее 12 часов.

Для борьбы с бета-гемолитическим стрептококком после снижения температуры до нормальной, феноксиметилпенициллин следует продолжать пить не менее трех дней. Курс лечения длится в среднем 7-14 дней.

Для профилактики приступов ревматизма следует принять по 500 мг средства два раза. Перед операцией для профилактики инфекционных осложнений больной должен выпить 2 г средства, а после операции еще по 0.5 г через каждые 6 часов в течение двух суток.

Передозировка

Таблетки

Феноксиметилпенициллин в форме таблеток принимают внутрь, за 30–60 минут до приема пищи, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 12 лет:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей, вызванные бактериями Streptococcus spp.: по 125–250 мг препарата каждые 6–8 часов;
  • инфекции дыхательных путей, вызванные бактерией Streptococcus pneumonia: по 250–500 мг каждые 6 часов до нормализации температуры тела; после восстановления нормальной температуры следует принимать препарат еще в течение не менее 2 суток;
  • инфекции ротовой полости и глотки: по 250–500 мг каждые 6–8 часов;
  • инфекции мягких тканей и кожи, вызванные бактериями Staphylococcus spp.: по 250–500 мг каждые 6–8 часов.

Детям в возрасте 3–6 лет Феноксиметилпенициллин назначают в дозе 15–30 мг/кг массы тела в сутки (3–6 таблеток в дозировке 100 мг или 1–2 таблетки в дозировке 250 мг). Суточную дозу делят на 3 приема, разовая доза составляет в среднем 100–125 мг.

Детям в возрасте 6–12 лет препарат назначают по 10–20 мг/кг массы тела в сутки (3–8 таблеток в дозировке 100 мг или 1–3 таблетки в дозировке 250 мг). Суточную дозу делят на 3 приема, разовая доза составляет в среднем 200–250 мг.

Курс лечения, как правило, не превышает 5–7 дней. Продолжительность терапии при инфекциях, возбудителями которых является Streptococcus pneumoniae, должна составлять не менее 10 дней.

Детям младше 3 лет препарат назначают в виде суспензии, применяя Феноксиметилпенициллин в форме порошка для приготовления суспензии. Максимальная доза для детей составляет 50 мг/кг массы тела в сутки. Максимальные дозы для детей (разовая и суточная) не должны превышать таковые для взрослых.

С целью профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических операций препарат назначают детям с массой тела более 30 кг и взрослым с пороками сердца в следующих дозах: 2000 мг за один час до начала операции и по 500 мг каждые 6 часов в течение 2 дней после оперативного вмешательства. Детям с массой тела менее 30 кг назначают 1000 мг препарата за один час до операции и 500 мг через 6 часов после окончания операции.

Для профилактики малой хореи и/или обострений ревматической атаки Феноксиметилпенициллин назначают по 125–500 мг два раза в сутки длительно. У больных, получающих препарат в целях профилактики ревматической атаки, перед проведением плановых хирургических операций (удаление зуба, тонзилэктомия), а также после операции следует удвоить дозу.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Феноксиметилпенициллин в форме суспензии принимают внутрь, за 30–60 минут до приема пищи, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 5 лет:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей легкой степени, вызванные бактериями Streptococcus spp.: по 150–300 мг препарата каждые 6–8 часов; курс лечения – 10 дней;
  • инфекции дыхательных путей, вызванные бактерией Streptococcus pneumoniae: по 300–600 мг каждые 6 часов до нормализации температуры и еще в течение не менее 2 суток;
  • фарингит Венсана и гингивит средней и легкой степени: по 300–600 мг препарата каждые 6–8 часов;
  • инфекции мягких тканей и кожи, вызванные бактериями Staphylococcus spp.: по 300–600 мг каждые 6–8 часов; курс лечения – 7 дней;
  • профилактика малой хореи и обострений ревматической лихорадки: по 150–300 мг препарата два раза в сутки в течение длительного времени.

Детям в возрасте от 3 до 12 месяцев назначают по 75 мг Феноксиметилпенициллина каждые 6 часов, детям в возрасте от 1 до 5 лет – по 150 мг каждые 6 часов.

Для профилактики бактериального эндокардита взрослым и детям с массой тела более 27 кг назначают 2000 мг за один час до операции и 1000 мг через 6 часов после ее окончания; детям с массой тела менее 27 кг – 1000 мг за 14 часов до хирургического вмешательства и 500 мг через 6 часов после операции.

Для приготовления суспензии в чистый стаканчик наливают кипяченую охлажденную воду, добавляют содержимое одного пакетика и тщательно перемешивают до получения однородной суспензии. На один пакетик дозировкой 37,5 мг требуется 2,5 мл воды, а на один пакетик дозировкой 75 мг – 5 мл воды.

После приема суспензии стаканчик необходимо промыть, высушить и хранить в чистом и сухом месте до следующего приема препарата.

У пациентов с анурией и тяжелой хронической недостаточностью функции почек необходимо увеличить интервал между приемами препарата до 12 часов.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При передозировке Феноксиметилпенициллина возникают рвота, тошнота и жидкий стул, а при значительной передозировке препарата – судороги.

Лечение заключается в отмене лекарственного средства, промывании желудка и симптоматической терапии.

Специфического антидота не существует. Препарат выводится при гемодиализе.

Судорожные реакции, рвота, понос. Лечение симптоматическое. Узнать о том, как лечить рвоту можно в статье: избавляемся от рвоты.

Лекарственное взаимодействие

  • пищеварительная система: нечасто – стоматит, сухость в ротовой полости, глоссит, снижение аппетита, диспепсические расстройства (рвота, тошнота, диарея), нарушение вкуса, везикулезный хейлит; редко – псевдомембранозный колит;
  • система кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: нечасто – ринит, гиперемия кожи, конъюнктивит, отек Квинке, крапивница; редко – артралгия, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь; очень редко – анафилактический шок;
  • прочие реакции: редко – васкулит, интерстициальный нефрит.

При одновременном применении Феноксиметилпенициллина с непрямыми антикоагулянтами повышается их эффективность; с пероральными контрацептивами и препаратами, метаболизирующимися с образованием парааминобензойной кислоты – снижается их эффективность; с аскорбиновой кислотой – повышается всасывание феноксиметилпенициллина; с глюкозамином, слабительными препаратами, антацидами, аминогликозидами и пищей – снижается абсорбция феноксиметилпенициллина.

Бактериостатические антибиотики (включая хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкозамиды) проявляют антагонизм действия; аминогликозиды и бактерицидные антибиотики (включая циклосерин, рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин): проявляют синергизм – их комбинированное применение с феноксиметилпенициллином оказывает более сильный эффект, чем суммарное действие при условии раздельного использования.

Одновременное применение с аллопуринолом повышает вероятность развития аллергии (кожной сыпи).

Действие препарата усиливается при совместном приеме с фенилбутазоном, диуретиками, нестероидными противовоспалительными средствами, аллопуринолом и другими веществами, снижающими канальцевую секрецию.

Одновременное применение с этинилэстрадиолом повышает риск развития прорывных кровотечений.

Медикамент способствует снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов, поэтому необходимо на момент лечения использовать дополнительные методы барьерной контрацепции. Аллопурин повышает возможность появления кожной аллергии, а синтетический эстроген в комбинации с феноксиметилпенициллином способствует возникновению кровотечения. Мочегонные и обезболивающие средства повышают концентрацию препарата в крови, а рифампицин и ванкомицин способствуют развитию синергизма.

Феноксиметилпенициллин нередко провоцирует развитие аллергических реакций. Могут наблюдаться гиперемии кожи, отеки, крапивница, зуд, аллергический ринит, анафилактическая реакция. Реже – тромбоцитопения, гемолитическая анемия. ЖКТ: рвота, тошнота, снижение аппетита, понос, стоматит, везикулейный хейлит, псевдомембральный энтероколит.

Особые указания

При тяжелых инфекциях (например, пневмонии) следует назначать парентеральные формы пенициллина. В случае предположения стафилококковой инфекции рекомендуется провести бактериологическое исследование.

При длительном лечении препаратом или его частом повторном назначении возможно развитие суперинфекций.

В случае возникновения аллергических реакций прием Феноксиметилпенициллина следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Если на фоне лечения развивается тяжелая стойкая диарея, это может быть признаком псевдомембранозного колита. В этом случае препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию (опираясь на результаты бактериологического исследования).

При длительном курсе требуется периодический контроль состояния функции печени и почек, а также клеточного состава периферической крови.

Возможны ложноположительные результаты некоторых лабораторных тестов (неферментативное определение глюкозы в моче, анализ на уробилиноген, количественное определение аминокислот в моче нингидриновым методом).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другую работу, требующую быстрой реакции и концентрации внимания.

Аналоги

Аналогами Феноксиметилпенициллина являются: Вепикомбин, Клиацил, Оспен, Оспен 750, Мегациллин орал, Стар-Пен, Пенициллин Фау калиевая соль, V-Пенициллин Словакофарма, Феноксиметилпенициллин калия, Феноксиметилпенициллин Ватхэм.

Сандоз, АвстрияЦена – 1700 рублей за 1 флакон

Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин. Выпускается в порошковой форме для приготовления раствора, который вводится инъекционно. Относится к группе природных антибиотиков.

Плюсы:

  • Действенный
  • Подходит с младенческого возраста.

Минусы:

  • Очень дорогой
  • Нередко вызывает аллергию.

Бензилпенициллина натриевая соль

ОАО Синтез, РоссияЦена – 12 рублей за 1 флакончик

Антибактериальное лекарство выпускается в виде порошка для инъекционного введения. Медикамент показан при дифтерии, сепсисе, скарлатине, менингите, пневмонии, сифилисе.

Плюсы:

  • Широкий спектр применения
  • Недорогой.

Минусы:

  • Много побочных эффектов, аллергии
  • При беременности назначается в самых крайних случаях.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector