КЕТОКОНАЗОЛ — инструкция по применению, противопоказания

Способ применения

Внутрь препарат следует принимать во время еды 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 30 кг – 200-400 мг, для детей с весом менее 30 кг – 4-8 мг/кг.

Длительность лечения в зависимости от показаний:

  • Дерматомикозы – 2-8 недель;
  • Онихомикозы и хронические кандидозы – до полного выздоровления (как правило, на это требуется от 4 до 6 недель);
  • Грибковые поражения полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы – до полного выздоровления (4-6 недель);
  • Системные микозы – несколько месяцев;
  • Профилактика грибковых инфекций – длительность приема зависит от вида и течения основного заболевания.

При микозах глаз назначают по 1 таблетке в сутки. При тяжелых поражениях роговицы используют также эмульсию на основе кетоконазола. Для этого непосредственно перед применением 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты, получившийся раствор 5-6 раз в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок.

Суппозитории Кетоконазолвводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 свече 1 раз в сутки в течение 3-5 дней, при хроническом кандидозе – 10 дней.

Крем 1 раз в сутки наносят на кожные поражения, захватывая 2 см здоровых участков. После исчезновения симптомов заболевания лечение рекомендуется продолжать еще несколько дней. Средняя длительность терапии:

  • Кандидамикозы и плесневые микозы – 2-3 недели;
  • Дерматофития – 2-6 недель;
  • Себорейный дерматит – 2-4 недели (при этом заболевании кратность аппликаций может быть увеличена до 2 в сутки).

Шампунь Кетоконазол наносят на пораженные участки, оставляют на 3-5 минут, после чего смывают водой:

  • Плесневые микозы: лечение – 1 раз в сутки в течение 5 дней, профилактика – 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
  • Себорейный дерматит: лечение – 2 раза в неделю в течение 2-4 недель, профилактика – 1 раз в неделю каждые 1-2 недели;
  • Перхоть: лечение – 1 раз в 3-4 дня в течение 8 недель, профилактика – по мере надобности под контролем клинических проявлений.

Принимают 

внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.);

при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.

Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный участок и на 2 см здорового участка. Лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания. Средняя продолжительность курса лечения канди-дамикозов (заболевания, вызванного паразитарными дрожжеподобными грибками) и плесневых микозов (заболевания кожи, вызванного плесневыми грибками) — 2-3 недели; дерматофитии (заболевания кожи человека, вызываемого паразитарным грибком) — 2-6 недель.

При себорейном дерматите (заболевании кожи, связанном с нарушением функции сальных желез) крем применяется 1-2 раза в сутки в течение 2-4 недель.

При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, эфавиренз, изониазид, фенитоин) могут снижать биодоступность кетоконазола и его эффективность. Если применение такой комбинации все же необходимо, следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и в случае необходимости увеличивать его дозу.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты) могут повышать биодоступность кетоконазола. При таких комбинациях нужно контролировать состояние пациентов, чтобы вовремя выявить симптомы увеличения интенсивности и продолжительности действия препарата, концентрацию действующего вещества в плазме крови. При необходимости дозу снижают.

Кетоконазол не рекомендуется одновременно применять в комбинации со следующими средствами: ривароксабан, рифабутин, карбамазепин, фентанил, дазатиниб, трабектедин, нилотиниб, салметерол, тамсулозин. Если таких комбинаций избежать невозможно, следует мониторировать состояние пациента, чтобы выявлять увеличение интенсивности или длительности действий и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию кетоконазола в плазме, при необходимости снизить дозу или приостановить применение препарата.

Крем Кетоконазол

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости применения кетоконазола со следующими лекарственными веществами: дигоксин, бупренорфин (внутривенно и сублингвально), цилостазол, кумарины, репаглинид, оксикодон, саксаглиптин, эбастин, празиквантел, элетриптан, алфентанил, бортезомиб, эрлотиниб, доцетаксел, иматиниб, бусульфан, иксабепилон, алкалоиды барвинка, лапатиниб, арипипразол, алпразолам, бротизолам, триметрексат, буспирон, рамелтерон, кветиапин, рисперидон, пероспирон, маравирок, галоперидол, индинавир, алискирен, верапамил, апрепитант, надолол, будесонид, саквинавир, циклесонид, флутиказон, дексаметазон, метилпреднизолон, циклоспорин, сиролимус, аторвастатин, темсиролимус, ребоксетин, силденафил, имидафенацин, солифенацин, цинакальцет, алитретиноин (внутрь), мидазолам (внутривенно), тадалфил, фезотеродин, толтеродин, толваптан, такролимус, мозаваптан.

Не исключена вероятность развития дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкогольных напитков во время приема кетоконазола.

При интравагинальном и наружном применении препарата кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции, поэтому фармацевтическое взаимодействие с другими лекарственными веществами маловероятно.

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови.

Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

fda.gov

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013]

слабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина.

Цена препаратов на основе кетоконазола зависит от региона, лекарственной формы и объема и в среднем составляет:

  • Стоимость препарататаблетки — 550-620 р;
  • свечи вагинальные — 330-550 р;
  • шампунь — 200-290 р.

Цена может меняться в зависимости от поставщика.

Торговые названия

Кетоконазол

Ketoconazolum (

Ketoconazoli)

цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ливарол® 0.0113
Низорал® 0.0087
Микозорал® 0.0085
Кетоконазол 0.0044
Себозол® 0.0032
Кетоконазол ДС 0.0015
Дермазол 0.0009
Ороназол 0.0009
Перхотал 0.0009
Фунгавис 0.0007
Микокет® 0.0007
Кетоконазол-Альтфарм 0.0007
МИКАНИСАЛ® 0.0007
Фунгинок 0.0005

Беременность

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение не изучалось.

не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.

Форма выпуска и состав

Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).

  • Таблетки для приема внутрь;
  • Суппозитории вагинальные;
  • Крем для наружного применения.
  • Шампунь 2%.

Действующее вещество препарата – кетоконазол:

  • 1 таблетка – 200 мг;
  • 1 суппозиторий – 400 мг;
  • 1 г крема – 20 мг;
  • 1 г шампуня – 20 мг.

Фармакологическая группа вещества Кетоконазол

Грибок Кандида на коже человека

Грибок Кандида на коже человека

Кетоконазол относится к системным противогрибковым (антимикотическим) препаратам. Он угнетает размножение грибковых клеток, а в больших дозах вызывает гибель микроорганизмов. Как и его аналоги из антимикотической группы (например, Флуконазол), Кетоконазол изменяет состав клеточной мембраны грибковой клетки, из-за чего клетка патогенного микроорганизма разрушается.

Кетоконазол по химической структуре является основанием, то есть проявляет щелочные свойства, поэтому наиболее сильно он «работает» в кислой среде. У пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, принимающих противоязвенные препараты (блокаторы протонной помпы – Омез, Омепразол; антациды – Алмагель, Ренни, Фосфалюгель) всасывание Кетоконазола снижено.

Согласно инструкции по применению, Кетоконазол практически полностью (на 99%) всасывается, большая часть препарата равномерно распределяется в тканях.

Фармакология

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами.

Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию.

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Ограничения к применению

Несмотря на широкий спектр применения Кетоконазол и все препараты на его основе имеют свои противопоказания к применению:

  1. повышенная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
  2. серьезные нарушения функции печени, недостаточность;
  3. острые и хронические патологии почек;
  4. курс лечения, осуществляемый одновременно с приемом алкогольных напитков.

Во время вынашивания и кормления ребенка Кетоконазол в капсулах строго противопоказан. В возрасте до 2 лет принимать средство не рекомендуется, так как его безопасность для маленьких детей не доказана.

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector