Кетоконазол это гормональный препарат или нет

Состав и механизм действия Кетоконазола

Производитель предусмотрел различные формы выпуска: таблетки, крем, противогрибковые шампуни на базе кетоконазола, капсулы. Действующим веществом препарата является кетоконазол. Помимо основного компонента, в состав входят вспомогательные вещества.

Оригинальный препарат производится индийскими компаниями Ultratech india, Piramal Healthcare и Acrti Drugs, российским предприятием, изготовляющим кетоконазол Авексима, и молдавской фирмой Фармаприм.

В свечах, таблетках и креме содержится одно и то же активное соединение – кетоконазол. Также в препаратах содержатся вспомогательные компоненты. К примеру, в свечи еще добавляют глицериды полусинтетические и бутилгидроксианизол.

В состав таблеток дополнительно входят стеарат магния, крахмал кукурузный, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП и лактоза. В качестве вспомогательных компонентов крема выступают вазелиновое масло, очищенная вода, лафрабил, эмулцир.

Фармакодинамика у препаратов идентичная. Активный компонент лекарств подавляет выработку эргостерола. Данное вещество необходимо для построения и восстановления клеточных мембран грибков. Кроме того, ketoconazole нарушает липидный состав клеточных стенок возбудителей микоза. Вещество активно в отношении дерматофитов, грибков из семейства Candida и Pityrosporum.

Фармакокинетика:

  1. Крем. При локальном использовании действующее вещество практически не проникает в системный кровоток. Более того, даже при длительном использовании мази кетоконазол не обнаруживается в составе крови.
  2. Свечи. После введения суппозитории в системный кровоток попадает чрезвычайно малое количество кетоконазола.
  3. Таблетки. Биодоступность таблетированного Кетоконазола увеличивается при употреблении таблеток во время еды. Максимальная концентрация действующего вещества в кровотоке наблюдается через 1-2 часа после приема. Всасывание действующих компонентов ухудшается у лиц, страдающих от повышенной кислотности желудочного сока. Показатель связываемости с белками плазмы – 99%. Активный компонент не попадает в спинномозговую жидкость. Метаболизация происходит в печени. Полувыведение осуществляется за 10 часов. Выводятся метаболиты через печень и кишечник.

Противопоказания Кетоконазола

Противопоказаний у препарата немало. Так, крем запрещено использовать при наличии повышенной чувствительности к его составляющим и открытых ранах в месте нанесения. Что касается свечей, то они не используются при беременности, аллергии на составляющие, во время лактации. Также суппозитории не советуют использовать при лечении детей младше 12 лет.

У таблеток противопоказаний значительно больше. Их нельзя принимать во время беременности и лактации, при наличии гиперчувствительности к активным компонентам и детям, чья масса тела меньше 40 кг. Строгим противопоказанием являются острые нарушения в работе печени и почек.

Кроме того, таблетки запрещено совмещать с рядом лекарств. Так, во время терапии стоит отказаться от приема:

  1. Анальгетиков.
  2. Антигистаминных препаратов.
  3. Лекарств, используемых при лечении аритмии.
  4. Глистогонных средств.
  5. Медикаментов от мигрени.
  6. Противоопухолевых препаратов.
  7. Блокаторов кальциевых каналов.
  8. Снотворных таблеток.
  9. Статинов.
  10. Иммунодепрессантов.
  11. Диуретиков.

Средство назначается для борьбы с грибковыми инфекциями, как поверхностными, так и системными. Оно эффективно для терапии дерматомикозов и онихомикозов, спровоцированных грибками-паразитами, микозов ротовой полости, волосистой части головы и желудочно-кишечного тракта, а также мочеполовой системы.

Препарат не может быть назначен пациентам, у которых диагностировалось тяжелое нарушение в деятельности почек или печени, а также при вероятном возникновении аллергической реакции. Средство не применяется в сочетании с антацидами, холинолитиками, циметидином или его аналогами.

В некоторых случаях средство крайне осторожно может использоваться при сбоях в работе коры надпочечников и гипофизарной функции.

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Торговые названия

Кетоконазол

Ketoconazolum (

Ketoconazoli)

цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ливарол® 0.0113
Низорал® 0.0087
Микозорал® 0.0085
Кетоконазол 0.0044
Себозол® 0.0032
Кетоконазол ДС 0.0015
Дермазол 0.0009
Ороназол 0.0009
Перхотал 0.0009
Фунгавис 0.0007
Микокет® 0.0007
Кетоконазол-Альтфарм 0.0007
МИКАНИСАЛ® 0.0007
Фунгинок 0.0005

Передозировка

Прием средства перорально осуществляется в момент приема пищи. Пациентам, достигшим взрослого возраста, и детям, свыше 30 килограмм, лекарство назначают в количестве 200 мг один раз в сутки. Если данная схема не позволяет достичь необходимого терапевтического воздействия, возможно увеличение дозы до 400 мг. Детям, весящим от 15 до 30 килограмм, рекомендуется 100 мг средства в день.

Больным с иммунодефицитом, в качестве меры профилактики, советуют применять медикамент в количестве 400 мг. Детям производят расчет дозировки, исходя из рекомендаций, предполагающих назначение 4-8 миллиграмм лекарства на один килограмм массы тела.

Наружное применение средства производится путем нанесения таких форм выпуска как крем кетоконазол или мазь кетоконазол на очаги поражения один раз в день.

Местное использование препарата рекомендует применять шампунь кетоконазол для обработки пораженных областей кожного покрова и головы, после чего спустя 3-5 минут средство следует смыть проточной водой.

Кетоконазол дс может быть назначен к применению интравагинальным способом. В данном случае лечение предполагает введение одного суппозитория в сутки. Курс лечения проходит в течение 3-5 дней.

Согласно инструкции по применению кетоконозола дс, максимальная доза для единоразового приема не может превышать 400 мг лекарственного средства.

Дерматомикозы ног требуют применение 200 мг препарата в сутки. Терапия должна продолжаться на протяжении одного месяца.

Грибковое поражение ногтей лечат приемом лекарства внутрь, доза определяется для больного в индивидуальном порядке, и может варьироваться от 200 до 400 мг в день, сроком от двух до восьми недель.

При фолликулите назначают кетоконазол200 мг в день, лечение осуществляется в течение одного месяца.

Борьба с системными грибковыми заболеваниями, такими как, бластомикоз, кандидоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, паракокцидиоидомикоз, проводится по следующей схеме. Препарат в количестве 200-400 мг употребляют внутрь один раз в сутки.

При онкологических заболеваниях простаты препарат назначается в больших дозах (в виде вспомогательного андрогинного лечения) и составляет 400 мг три раза в сутки.

Продолжительность курса для лечения системного микоза может длиться от полугода и дольше, при парококцидеозе от 90 до 120 дней

Вагинальный кандидоз в хронической рецидивирующей форме устраняют интровагинальным методом, используя по 400 мг препарата в сутки от 3 до 5 дней.

Кетоконазол

Таблетки кетоконазол. При возникновении симптомов передозировки, процесс лечения заключается в осуществлении необходимых мероприятий поддерживающего характера. В первый час после принятия лекарственного средства требуется провести процедуру промывания желудка и выпить таблетки активированного угля.

Крем кетоназол. Чрезмерное употребление лекарства может спровоцировать возникновение отека и чувство жжения. Неприятные признаки проходят после отказа от дальнейшей терапии.

Суппозитории. Применяя свечи кетоконазол, при правильном использовании препарата, с соблюдением рекомендованных доз, признаки передозировки не возникают, так как кетоконазол отличается низкой степенью абсорбции. Интравагинальное введение свечей крайне редко вызывает неприятные симптомы.

Побочные действия вещества Кетоконазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови.

Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

fda.gov

[Обновлено 09.08.2013]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013]

Побочные действия препарата могут проявляться со стороны:

  • системы пищеварения — потеря интереса к пище, чувство тошноты, рвота, запор, неоформленный стул, болевые ощущения, локализованные в области живота;
  • системы кроветворения;
  • мочеполовой системы — снижение полового влечения у мужчин, ректильная дисфункция, снижение количества или отсутствие сперматозоидов в семенной жидкости;
  • нервной системы — чувство сонливости, головокружение, навязчивые головные боли.

Также возможна аллергическая реакция в виде кожных высыпаний при использовании шампуня против перхоти с кетоконазолом и крапивницы. Кроме того препарат влияет на гормональный фон женщины.

Кетоконазол способен отлично помогать при грибковых инфекционных заболеваниях. Но иногда применение лекарства приводит к развитию всевозможных побочных действий. Реже всего «побочки» появляются при использовании крема и свечей.

При наружном применении мази возможны местные аллергические реакции, зуд и жжение в месте нанесения, сыпь, крапивница. Обычно эти побочные эффекты самоустраняются сразу же после отмены лекарства.

Свечи могут вызывать крапивницу, кожную сыпь, зуд во влагалище, раздражение слизистой оболочки влагалища. Эти побочные эффекты тоже проходят сами по себе сразу же после прекращения лечебной терапии.

Что касается таблеток, то они вызывают осложнения чаще всего. Возможные побочные эффекты:

  • Расстройства со стороны ЦНС. У многих мужчин и женщин во время терапии появлялись головокружение, парестезии, головные боли, бессонница, тревога. Не исключено кратковременное повышение внутричерепного давления.
  • Анорексия, гиперлипидемия.
  • Нарушения в работе органов пищеварительной системы. Возможны тошнота, понос, абдоминальные боли, запор, рвота, сухость во рту. Гораздо реже появляются нарушения в работе печени, в числе которых цирроз, гепатит, печеночная недостаточность
  • Носовые кровотечения.
  • Мышечные и суставные боли.
  • Кожные реакции. Прием таблеток может обернуться эритемой, зудом, сыпью, приливами и даже фотосенсибилизацией.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения в работе надпочечников, гинекомастия, сбой менструального цикла. У мужчин нередко понижается уровень тестостерона в крови.
  • Тромбоцитопения.
  • Эректильная дисфункция.
  • Отек Квинке, анафилактический шок.
  • Озноб, лихорадка, периферические отеки.

Аналоги

Мазь Залаин

Залаин является противогрибковым средством нового поколения. Средняя цена мази в аптеках составляет 500 рублей. Покупать можно без рецепта. Производится противогрибковый крем в Венгрии.

Активным компонентом является сертаконазола нитрат. Вещество является производным имидазола и бензотиофена одновременно. Сертаконазола нитрат подавляет синтез эргостерола, повышает проницаемость клеточных мембран, нарушает процессы репликации грибков. Медикамент также оказывает местное антибактериальное действие.

Показания:

  1. Микоз туловища, бороды, кистей.
  2. Дерматомикоз стоп, голеней, межпальцевого пространства.
  3. Разноцветный лишай.
  4. Кандидоз.
  5. Онихомикоз.

Мазь наносить на пораженный участок и прилегающие области тонким слоем. Кратность применения – 2 раза в день. Длительность терапии – 2-4 недели. По необходимости продолжительность лечения повышается.

Противопоказан крем Залаин при повышенной чувствительности к составляющим крема и при наличии открытых ран в месте нанесения. Среди побочных эффектов выделяют контактный дерматит, эритематозные явления, зуд, жжение, шелушение кожи.

Капсулы Флуконазол

Если цена мази и таблеток Кетоконазол не устраивает, можно воспользоваться капсулами Флуконазол. Производятся они в РФ, а это означает, что стоят они значительно дешевле импортных аналогов. Цена упаковки составляет 70-90 рублей.

Активным компонентом является одноименное вещество. Флуконазол ингибирует синтез грибковых стеринов. Он угнетает выработку различных ферментов, необходимых для жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.

Показаниями к применению Флуконазола являются кандидоз, бронхолегочные инфекции, криптококковый менингит, онихомикоз, дерматомикоз, отрубевидный лишай, глубокая форма микоза.

Дозировка выбирается индивидуально. Если ребенок принимает Флуконазол, то дозировка препарата выбирается исходя из массы тела пациента. В среднем суточная доза составляет 100-200 мг, в запущенных случаях – 400 мг. Длительность терапии варьируется в диапазоне от 2 недель до 6 месяцев.

Противопоказаны капсулы при повышенной чувствительности к их составляющим, применении Терфенадина, приеме Астемизола, в детском возрасте (до 4 лет), во время беременности и лактации. С осторожностью назначается при почечной/печеночной недостаточности, аритмии, органических болезнях сердца, нарушении электролитного баланса.

Побочные эффекты:

  • Аллергические/анафилактические реакции.
  • Метеоризм, тошнота, диспепсия.
  • Головные боли, головокружение.
  • Нарушения в работе печени/ почек.

Крем Травоген

Травоген тоже является неплохой альтернативой Кетоконазолу. Препарат производится в Германии и Италии. Средняя цена одной тубы крема составляет порядка 700 рублей. Отпускается без рецепта.

В качестве активного компонента выступает изоконазол – производное имидазола. Вещество вызывает гибель грибка за счет ингибирования синтеза эргостерола. Травоген активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и дрожжевых грибков, плесени, кандид, стрептококков и стафилококков.

Показания:

  1. Руброфития.
  2. Микроспория.
  3. Трихофития.
  4. Дерматомикоз.
  5. Кандидоз кожи.
  6. Отрубевидный лишай.
  7. Эпидермофития.

Наносить препарат на пораженный участок тонким слоем 1-2 раза в день. В инструкции указано, что пользоваться кремом следует на протяжении 2-4 недель, но в ряде случаев курс продляется вплоть до 2-3 месяцев.

Противопоказан Травоген при повышенной чувствительности к его составляющим, а также беременным и кормящим женщинам. Среди возможных «побочек» выделяют местные аллергические реакции, но на практике негативные последствия возникают крайне редко.

Чем лечить грибок рассказано в видео в этой статье.

Так называемыми синонимами кетоконазола являются:

  • Низорал- шампунь с кетоконазолом;
  • Эберсепт;
  • Фармекс;
  • Кетодин;
  • Кетоконазол-Формекс;
  • Кеназол;
  • Дермазол:
  • Ливарол;
  • Кетоконазол-Альтфарм;
  • Микозорал;
  • Климбазол. Часто сравнивают с кетоконазолом, пытаясь выяснить, что лучше.

Подбирать аналоги кетоконазола без согласования с врачом не следует, ведь предугадать реакцию организма на то или иное лекарство невозможно.

Фармакология

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами.

Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию.

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Отзывы о Кетоконазоле

Отзываются о препарате по-разному. К примеру, о креме отзывы в большинстве своем положительные. По словам пациентов, мазь помогает в кратчайшие сроки вылечить инфекционные грибковые заболевания. Многие пациенты утверждают, что уже после месячного курса отрос здоровый ноготь, пропали симптомы дерматомикоза, улучшилось общее состояние.

О свечах тоже отзываются хорошо. По словам женщин, свечи Кетоконазол хоть и недорогие, но они так же эффективны, как импортные аналоги. К минусам суппозиториев женщины относят тот факт, что при их систематическом использовании часто возникает зуд и жжение во влагалище.

А вот о таблетках отзывы совершенно неоднозначные. Часть пациентов довольны таблетированным Кетоконазолом, и утверждают, что препарат им быстро и без «побочек» помог вылечить грибковые заболевания. Есть и немало негативных комментариев.

Врачи отзываются о свечах, креме и таблетках положительно. По словам микологов, Кетоконазол является очень эффективным препаратом из бюджетного сегмента, и его целесообразно использовать даже при системных микозах.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector