Итраконазол инструкция по применению, Итраконазол цена, Итраконазол описание, Итраконазол купить

Формы выпуска и действие препарата

Формы выпуска Итраконазола – капсулы, таблетки вагинальные, свечи, мазь. У каждой из форм свой спектр применения.

Механизм действия данного препарата основан на ингибировании выработки эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны возбудителей грибковых заболеваний. Говоря простым языком, действующее вещество препятствует развитию грибков, и они гибнут.

Клинические результаты начинают проявляться через некоторое время у кого-то раньше, у кого-то позже, в зависимости от индивидуальной реакции. При лечении микозов ногтей на ногах и руках окончательные результаты можно увидеть только после полной смены пораженных ногтей, то есть примерно через полгода.

Форма выпуска – капсулы, которые содержат мелкие круглые пеллеты (гранулы действующего вещества с дополнительными ингредиентами). Количество пилюль в упаковке зависит от торгового названия препарата. Кроме того, лекарство бывает в виде вагинальных суппозиториев с 200 мг активного вещества в свечке, мази для локального применения.

В таблетках Итраконазол не выпускается.

Химическое название

Итраконазол

Itraconazolum (

Itraconazoli)

4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он

Название Значение Индекса Вышковского
®
Итразол® 0.0299
Румикоз® 0.0183
Ирунин® 0.0144
Орунгал® 0.0102
Орунгамин 0.0036
Итраконазол 0.003
Текназол 0.0012
Итраконазол-ратиофарм 0.0009
Кандитрал 0.0009
Орунит 0.0006
Итрамикол 0.0003

Фармакологическое действие

Препарат распространяет влияние на большинство представителей патогенных грибков, таких как:

  • микроспоры;
  • трихофиты;
  • дерматофиты;
  • кандида;
  • иные дрожжеподобные, плесневые грибки.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

итраконазол

Данное средство назначается при различных микозах, распространяющихся на кожу, слизистые или ногти. Это могут быть заболевания, локализующиеся на слизистых полости рта, половых органов, системные процессы, отрубевидный лишай и некоторые другие.

Лечение имеет смысл только при установленной грибковой природе болезни, поэтому назначать Итраконазол самим себе без консультации врача и определенных исследований не стоит.

Как и любое лекарственное средство, данный препарат имеет определенные противопоказания. Основное из них – индивидуальная непереносимость. В инструкции по применению Итраконазола также указано, что противопоказаниями являются периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

Данный препарат оказывает негативное воздействие на развитие плода во время беременности, поэтому, если назначен его прием женщине детородного возраста, ей необходимо предохраняться и не допустить наступление беременности еще некоторое время после окончания терапии.

Капсулы Итраконазол должны назначаться с осторожностью при следующих проблемах:

  • хроническая почечная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • детский и пожилой возраст;
  • сердечная недостаточность.

В инструкции препарата сказано о некоторых особеностях приема и противопоказаниях, при которых применение препарата запрещено:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • под врачебным контролем препарат принимают при почечной и печеночной недостаточности, периферической нейропатии, нарушении слуха, в пожилом возрасте.

Лекарства с итраконазолом, согласно инструкции к применению, используются для терапии разнообразных грибковых инфекций:

  • дерматомикозов, разноцветного (или отрубевидного) лишая;
  • поражения грибками кандида слизистой ротовой полости, эпителия половых органов (вагинальный кандидоз);
  • кератомикозов;
  • онихомикозов (заражение ногтей), этиологическим фактором которых являются дрожжи, дерматофиты;
  • системных микозов, спровоцированных аспергиллами или кандидами на фоне иммунодефицитов любой этиологии;
  • криптококковых поражений, вызванных криптококками менингита;
  • бластомикоза;
  • споротрихоза;
  • гистоплазмоза;
  • паракокцидиоидоза;
  • системных поражений редкими грибками.

Во избежание развития нежелательных явлений, при некоторых патологических, а также физиологических состояниях использование Итраконазола противопоказано или назначается с осторожностью. Такими состояниями являются:

  • заболевания сердца, патологии коронарных (сердечных) сосудов (ИБС, клапанные пороки сердца) в стадии декомпенсации;
  • поражение периферических нервов (нейропатия) диабетической, алкогольной природы;
  • декомпенсированные заболевания печени, почек с развитием недостаточности функционирования этих органов;
  • первый триместр беременности;
  • этап грудного вскармливания;
  • ранний детский возраст (нет соответствующих достоверных исследований о лечении препаратом детей);
  • индивидуально развивающаяся реакция гиперчувствительности (аллергия на итраконазол).

Капсулы Итраконазол в упаковке

Врач должен хорошо изучить сведения о болезни, образе жизни пациента, чтобы выявить все сопутствующие патологии перед назначением Итраконазола.

Инструкция: способы применения, дозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Препарат используют в виде капсул, свечей и мази.

Инструкция по применению этого лекарства гласит, что употреблять его в виде капсул нужно после приема пищи внутрь, запивая водой. Свечи вводятся глубоко во влагалище. Мазью обрабатывают поврежденные участки кожи.

Для взрослых

Итраконазол

Длительность терапии зависит от разновидности микоза, его выраженности, наличия сопутствующих патологий. При поражении кожных покровов положительный эффект отмечается примерно через полмесяца после окончания приема препарата.

Дозировка назначается врачом исходя из диагноза:

  1. Вагинальный кандидоз: две капсулы по 100 мг дважды за сутки – 3 дня или же по 1 вагинальному суппозиторию 1-2 раза за сутки от 1 до 3 дней. Кандидозное поражение полости рта: однократный прием 1 капсулы в день – 2 недели. Системный кандидоз: одно- или двукратный прием 1 капсулы в сутки – от 3 недель до полугода.
  2. Поражение дерматофитами кожи стоп, кистей: недельный ежедневный прием 2 капсул или по 1 капсуле ежедневно в течение месяца.
  3. Кератомикоз: 200 мг однократно за сутки – 3 недели.
  4. Онихомикоз: 200 мг один раз в день – 3 месяца или 2 капсулы дважды за день – 1 неделю. Рекомендуется проведение 3 курсов лечения при повреждении ногтевых пластин на ногах и 2 курсов в случае онихомикоза на руках. Перерыв между периодами приема – 3 недели.
  5. Системный аспергиллез: 200 мг 1-2 раза в день – от 2 месяцев до полугода в зависимости от тяжести патологии.
  6. Криптококкоз: 2 капсулы лекарства однократно за сутки – от 2 месяцев до 1 года. Криптококковый менингит: 2 капсулы дважды за сутки, длительность лечения та же.
  7. Гистоплазмоз: сначала по 2 капсулы Итраконазола в день с переходом на поддерживающую дозировку 200 мг дважды за день на длительный курс (не менее 8 месяцев).
  8. Бластомикозное поражение: 1 капсула за сутки, поддерживающая дозировка – 2 капсулы дважды в день на протяжении полугода.
  9. Споротрихоз: трехмесячный курс ежедневного однократного приема 1 капсулы.
  10. Паракокцидиоидоз: 1 капсула за сутки – полгода.

Во время терапии необходимо наблюдаться у лечащего врача, который будет контролировать общее состояние пациента, оценивать эффект терапии, отслеживать появление побочных реакций.

При присоединении вторичной бактериальной инфекции может потребоваться сопутствующее назначение антибиотиков.

Для детей

Ребенку Итраконазол назначают по строгим показаниям, если положительный эффект, ожидаемый от приема лекарства, выше риска развития осложнений.

Беременным, особенно на ранних сроках, и женщинам в период вскармливания ребенка Итраконазол пить нельзя.

микоз

Официальных данных о случаях передозировки Итраконазолом нет. Если пациент случайно принял большую дозу препарата, и у него развились выраженные побочные явления, то следует сразу промыть желудок. Гемодиализ не используют из-за его неэффективности в этом случае. Антидотов для этого лекарства не разработано.

Заболевание

Доза Итраконазола, мг

Курс приема, дней

Режим, раз/сутки

Примечание

Вульвовагинальный кандидоз

200

1

2

Или 200 мг раз/сутки на протяжении трех дней

Дерматомикозы

200

7

1

Или 100 мг раз/сутки курсом 15 дней

Дерматофития стоп и кистей

200

7

2

Или 100 мг раз/сутки курсом месяц

Отрубевидный лишай

200

7

1

Кандидоз слизистой оболочки рта

100

15

Иногда требуется удвоение дозы

Кератомикозы

200

21

Онихомикозы (поражения ногтей)

200

90

200 мг дважды в сутки курсом семь дней, повтор курса трижды с интервалом 3 недели

Системный аспергиллез

200

60-150

При прогрессировании 200 мг дважды в сутки

Системный кандидоз

100-200

21-210

Системный криптококкоз

200

60-360

Криптококковый менингит

200

60-360

2

Гистоплазмоз

200

1

Поддерживающая дозировка 200 мг 2 раза/сутки курсом 8 месяцев

Бластомикоз

100

Поддерживающая доза 200 мг 2 раза/сутки курсом полгода

Споротрихоз

100

90

Паракокцидиоидоз

100

180

Хромомикоз

100-200

180

Взаимодействия с другими действующими веществами

Внимательно нужно наблюдать за пациентами, которые наряду с Итраконазолом вынуждены принимать следующие препараты:

  • блокаторы каналов для кальция (Нифедипин, Верапамил);
  • антациды (гидроксид алюминия);
  • средства, блокирующие гистаминовые рецепторы (Ранитидин, Фамотидин);
  • препараты, ингибирующие протонную помпу (Лансопразол, Омепразол);
  • непрямые антикоагулянты, разжижающие кровь (Варфарин);
  • противовирусные средства для терапии ВИЧ-инфекции (Индинавир);
  • противоопухолевые лекарства, цитостатики;
  • глюкокортикостероиды (Дексаметазон).

Не назначают Итраконазол одновременно со следующими препаратами:

  • средствами для уменьшения уровня «вредного» холестерина крови (Симвастатин, Аторвастатин);
  • алкалоидами спорыньи (Эрготамин, Дигидроэрготамин);
  • субстратами изофермента, который носит название CYP3A4 (Хинидин, Терфенадин);
  • бензодиазепинами (Триазолам, Мидазолам);
  • средствами, блокирующими кальциевые каналы (Нисолдипин);
  • триптаны (Элетриптан).

При лечении микозов препаратами, содержащими итраконазол, необходимо учитывать их совместимость и взаимодействие с другими средствами. Общая рекомендация: не совмещать лечение данными препаратами с приемом любых лекарств, потому что вероятность негативных побочных эффектов увеличивается.

К примеру, эритромицин увеличивает биодоступность антимикотических средств, то есть усиливает их системное воздействие на организм. При одновременном использовании гидрокортизона действие и этого гормональтного препарата и Итраконазола увеличивается в несколько раз, а это может быть опасно.

Врачи настоятельно не рекомендуют сочетать терапию противогрибковыми препаратами и прием алкоголя, так как при этом значительно увеличивается негативное воздействие на печень.

Побочные действия вещества Итраконазол

Даже при применении терапевтических, поддерживающих дозировок Итраконазола возможно развитие побочных явлений, затрагивающих весь организм:

  • система пищеварения: абдоминальные боли, диспепсический синдром (тошнота, рвота, расстройство стула, метеоризм);
  • нервная система: краниалгии, головокружения, поражение периферических нервов, снижение внимания, концентрации;
  • токсическое повреждение клеток печени (редкая реакция), проявляющееся диспепсией, болями, изменением цвета кала и мочи;
  • расстройство менструального цикла, снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция;
  • понижение уровня калия в крови;
  • сердечная недостаточность, снижение сердечного выброса по результатам УЗИ сердца;
  • поражение легочной системы (отек легких);
  • артериальная гипертензия;
  • выпадение волос;
  • аллергия (от крапивницы до анафилактического шока).

При передозировке показано промывание желудка, прием активированного угля. При применении медикаментозного средства, согласно инструкции и отзывам, возможно проявление побочных эффектов:

  • тошнота, рвота, запор, боли в животе, нарушения аппетита;
  • гепатит, острая печеночная недостаточность;
  • головные боли, головокружение, нейропатия;
  • анафилактические и аллергические реакции;
  • эритема кожных покровов, сыпь, фотосенсибилизация;
  • нарушение менструального цикла, гипокалиемия, отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

генитальный кандидоз

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Аналоги Итраконазола

Итраконазол – это действующее вещество многих противогрибковых лекарств, в числе которых Ирунин, Орунгал, Ломексин, Итразол, Орунгамин и другие аналоги, которые приобретают в аптеке по рецепту врача.

Оригинальный препарат – таблетки Орунгал бельгийского производства, считающийся более эффективными и безопасными, так как он лучше изучен, опробован в ходе многочисленных исследований.

Сегодня фармакология предлагает нам несколько аналогов Итраконазола. Одни имеют то же действующее вещество, другие оказывают такой же противогрибковый эффект, но состав у них отличается, и основной компонент – другое вещество.

Есть аналоги дешевле Итраконазола, есть дороже. Цена зависит от формы выпуска и объема упаковки. К примеру, упаковка из 14 капсул данного препарата обойдется в 350-450 рублей в зависимости от того, в каком городе и в какой аптеке ее покупать.

Для чего нужны аналоги? Благодаря им можно подобрать такой препарат, который окажет максимальный эффект при минимальных негативных последствиях или вообще без них.

Почти аналогичен по составу и имеет то же действующее вещество Орунгал. Основной компонент – итраконазол, в состав Орунгала входят также вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, макрогол. Этот препарат самый дорогой из всех аналогов. Его стоимость за упаковку в 14 капсул составляет порядка 2500-3000 рублей.

Самый дешевый препарат – Флуконазол, он аналогичен по действию, но в его составе другое активное вещество. Стоимость упаковки из 7 капсул составляет порядка 30-40 рублей. Выбор между Итраконазолом или Флуконазолом лучше делать не на основании цены, а на основании результатов анализов, потому что активные компоненты по-разному воздействуют на грибковую микрофлору.

Выделяют прямые (полностью совпадающие по составу и активному действующему веществу) и косвенные (частично похожие по составу, но одинаковые по фармакологическому действию на инфекции кожи) аналоги препарата. Популярными медикаментами в отечественных аптеках являются:

  • Ирунин;
  • Итразол;
  • Орунгамин;
  • Орунгал;
  • Воризол;
  • Иконазол.

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин;

наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Орунгал

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно.

Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой.

В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза.

Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема.

Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде).

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Отзывы о лечении Итраконазолом

флуканазол

Ольга, 30 лет

После длительного лечения антибиотиками у меня появилась молочница. Гинеколог назначил Итраконазол в капсулах. Через 3 дня от начала приема капсул зуд и творожистые выделения практически закончились.Надежда, 47 лет

У меня под грудью появились красные зудящие пятна. Дерматолог сказал, что это кандидоз, и назначил Итраконазол в виде мази. Я обрабатывала средством поврежденную кожу — зуд и покраснение прошли примерно через 5 дней.

Мария, 37 лет

У меня довольно давно грибок на ногах. Врач назначил лечебный лак для ногтей, противогрибковую мазь и прием капсул Итраконазола по 2 штуки дважды в течение дня. Примерно через 3 месяца после начала терапии состояние ногтей заметно улучшилось. Обязательно пройду полный курс лечения и повторю при необходимости.

орунит

Лечение должно назначаться только специалистом, который будет учитывать выраженность симптоматики, выявит противопоказания для приема Итраконазола, определит необходимую дозировку препарата и длительность терапии.

Елена, Москва

После лечения антибиотиками «получила» молочницу. Запаниковала и сразу пошла к врачу. Прописали Итраконазол в капсулах. Удобное лекарство, его легко глотать. Прием всего раз в день. Через несколько дней все прошло.

Василиса, Санкт-Петербург

У сына появились красные пятна в области паха, оказалось грибок. Пришлось прекратить его поездки в бассейн и идти к доктору. Мазь Итраконазол через неделю полностью избавила нас от этой проблемы.

Ангелина, Нижний Новгород

Лечила молочницу мазью Итраконазол, но до конца симптомы не уходили. Врач назначил это же лекарство в капсулах, помогло буквально через пару дней.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector